Регулон взаимодействие с другими лекарствами. Регулон - официальная инструкция по применению

Наименование: Регулон (Regulon)

Фармакологическое воздействие:
Комбинированный контрацептив, включающий в себя эстрогеновый компонент (этинилэстрадиол) и гестаген (дезогестрел). Механизм действия связан с угнетением выработки гонадотропинов (ФСГ и лютеинизирующего гормонов) гипофизом, что затрудняет овуляцию и увеличения плотности цервикальной слизи, что препятствует проникновению сперматозоидов в полость матки.

Регулон - показания к применению:

Регулон - способ применения:

Препарат принимается по 1 таблетке 1 раз в день, желательно в одно и то же время, после приема 21 таблетки, нужен перерыв, в течение недели, во время которого наступает менстуальноподобная реакция. Через неделю начинают прием новой упаковки лекарства Регулон, даже если кровотечение еще не прекратилось.
После родов прием лекарства возможен только тогда, когда женщина не кормит грудью. Начинают прием лекарства с 21 дня послеродового периода. Если с момента родов уже был половой контакт, нужно отложить прием лекарства до менструации. При приеме первой таблетки Регулона после 21 дня послеродового периода, необходима дополнительная контрацепция, в течение 7 дней.

При переходе с другого орального контрацептива, предлогается начать прием лекарства Регулон на следующий день после окончания приема всех таблеток из упаковки предыдущего контрацептива.
Если необходима задержка наступления следующей менструации, надлежит начать прием таблеток из следующей упаковки, без недельного перерыва.

Регулон - побочные действия:

Регулон - противопоказания:

Регулон - беременность:

Взаимодействие с иными лекарственными средствами:
Не использовать одновременно с антибиотиками (особенно ампициллином, рифампицином, тетрациклином), так как вероятно нарушение цикла и снижение контрацептивного эффекта. Если прием данных антибиотиков нужен, может потребоваться использование дополнительных методов контрацепции. Также вероятно снижение эффекта контрацепции и нарушение цикла, при приеме барбитуратов, некоторых спазмолитиков, антидепрессантов, слабительных препаратов.
При сочетании с антикоагулянтами требуется дополнительный мониторинг протромбинового времени и коррекция дозировки антикоагулянта.
Не сочетать с гепатотоксическими средствами из-за увеличения риска осложнений.

Регулон - передозировка:

Регулон - форма выпуска:

Регулон - условия хранения:

Регулон - состав:

Вспомогательные вещества: стеарат магния, альфа-токоферол, кремний коллоидный безводный, повидон, картофельный крахмал, лактозы моногидрат, пропиленгликоль, макрогол, гипромеллоза, стеариновая кислота.

Регулон - дополнительно:

Риск тромбоэмболических осложнений повышается при курении, поэтому женщинам, принимающим Регулон, предлогается полностью отказаться от сигарет.
При рвоте или диареи контрацептивный результат лекарства может снижаться, поэтому лучше применить дополнительные методы контрацепции.
Если планируется беременность, прием Регулона нужно прекратить, не менее чем за 3 месяца.

Если со второго месяца приема лекарства не замечено менструальноподобной реакции, нужно исключить беременность.
При кормлении грудью Регулон не назначается, так препарат может привести к снижению лактации.
Если прием таблетки пропущен, надлежит принять таблетку, которая была пропущена, и продолжить прием лекарства по схеме. Если пропущенная таблетка принята в течение 36 часов, после предыдущей, дополнительные меры контрацепции не требуются.
Терратогенный результат лекарства не доказан, поэтому беременность, наступившая на фоне приема Регулона не требует прерывания.

Важно!
Перед применением лекарства вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.

Инструкция по применению:

Регулон – пероральное монофазное контрацептивное средство, обладает значительным антиэстрогенным и гестагенным действием, слабовыраженной анаболической и андрогенной активностью.

Форма выпуска и состав

Форма выпуска – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, почти белого или белого цвета, с маркировкой «RG» на одной стороне и «Р8» – на другой (по 21 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 3 блистера).

• Этинилэстрадиол: 0,03 мг;
• Дезогестрел: 0,15 мг.

Вспомогательные компоненты: стеариновая кислота, альфа-токоферол, лактозы моногидрат, повидон, магния стеарат, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный.

Состав пленочной оболочки: макрогол 6000, гипромеллоза, пропиленгликоль.

Показания к применению

Применение Регулона показано для пероральной контрацепции.

Противопоказания

• Мигрень с очаговой неврологической симптоматикой (включая анамнез);
• Средняя или тяжелая степень тяжести артериальной гипертензии (артериальное давление (АД) выше 160 на 100 мм ртутного столба) и другие выраженные и/или множественные факторы риска артериального или венозного тромбоза;
• Венозная или артериальная тромбоэмболия или тромбоз, включая инсульт, инфаркт миокарда, эмболию легочной артерии, тромбоз глубоких вен голени (в том числе в анамнезе);
• Стенокардия, транзиторная ишемическая атака и другие предвестники тромбоза (включая анамнез);
• Панкреатит (включая анамнез) на фоне выраженной гипертриглицеридемии;
• Сахарный диабет с поражением сосудов (ангиопатией);
• Дислипидемия;
• Желтуха при приеме глюкокортикостероидов (ГКС);
• Тяжелые патологии печени, гепатит, холестатическая желтуха (в том числе при беременности) (включая анамнез);
• Желчнокаменная болезнь (включая анамнез);
• Опухоли печени (включая анамнез);
• Синдром Дубина-Джонсона, синдром Жильбера, синдром Ротора;
• Гормонозависимые злокачественные опухоли молочных желез и половых органов или подозрение на них;
• Наличие сильного зуда, отосклероза и его прогрессирования в период предыдущей беременности или на фоне приема ГКС;
• Курение (свыше 15 сигарет в сутки) в возрасте старше 35 лет;
• Вагинальные кровотечения неустановленной этиологии;
• Период беременности или подозрение на нее;
• Грудное вскармливание;
• Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Из-за повышенного риска развития артериальной или венозной тромбоэмболии и тромбоза следует соблюдать осторожность при назначении препарата женщинам в возрасте старше 35 лет, при курении, указании в семейном анамнезе на тромбоэмболии и тромбозы, при ожирении (индекс веса тела выше 30 кг на 1 м 2), пациенткам с мигренью, дислипопротеинемией, эпилепсией, артериальной гипертензией, фибрилляцией предсердий, клапанными пороками сердца, при проведении обширных хирургических операций, тяжелой травме, в период длительной иммобилизации, при хирургическом вмешательстве на нижних конечностях, поверхностном тромбофлебите, варикозном расширении вен, сахарном диабете без ангиопатии, острых и хронических заболеваниях печени, наличии тяжелой депрессии (включая анамнез), изменении биохимических показателей (гипергомоцистеинемия, дефицит антитромбина III, резистентность активированного протеина C, дефицит протеина C или S, антифосфолипидные антитела, антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт), серповидно-клеточной анемии, болезни Крона, системной красной волчанке (СКВ), язвенном колите, гипертриглицеридемии (включая семейный анамнез), в послеродовом периоде.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь по 1 штуке в сутки, желательно в одно время, в течение 21 дня.

Начинать применение следует в первый день менструального цикла. После приема последней таблетки из первого блистера делают перерыв в течение 7 дней, во время которого наступает менструальноподобное кровотечение. Прием таблеток из следующего блистера начинают в тот же день недели и время суток, что и из первой упаковки, после 7 дней перерыва, даже на фоне продолжающегося кровотечения. При соблюдении всех рекомендаций контрацептивный эффект препарата сохраняется и в период перерыва. Данную схему приема таблеток необходимо соблюдать все время, пока есть необходимость в контрацепции.

Прием таблеток из первого блистера можно начать и со второго по пятый день менструации, в этом случае в первом цикле в течение первых 7 дней требуется использование дополнительных барьерных методов контрацепции. Если менструальное кровотечение длится уже более 5 дней, начало применения Регулона следует отложить до следующего цикла.

После родов начинать прием можно через 21 день, предварительно проконсультировавшись с врачом. Если у женщины был половой контакт после родов, то прием следует отложить до начала следующего менструального цикла, чтобы исключить зачатие. В случае начала противозачаточной терапии в более поздний период после родов в течение первых 7 дней приема таблеток требуется использование дополнительных методов контрацепции.

После аборта начинать прием следует в день операции (при отсутствии противопоказаний) без применения дополнительных противозачаточных средств.

При переходе с другого перорального контрацептива с курсом 21 день первую таблетку Регулона следует принять на следующий день после семидневного перерыва предыдущего цикла. При переходе с препарата с курсом 28 дней первую таблетку Регулона принимают на следующий день после приема последней таблетки из упаковки предыдущего средства. При соблюдении указанных рекомендаций применять дополнительные методы контрацепции не следует.

При переходе с гормональных пероральных контрацептивов мини-пили (в составе только прогестаген) первую таблетку следует принять в первый день менструального цикла без дополнительного использования барьерных методов контрацепции. Если на фоне применения мини-пили менструация не наступила, то только после исключения беременности можно начинать прием Регулона в любой день цикла с использованием дополнительных противозачаточных средств или воздержания от половых контактов в течение первых 7 дней.

Чтобы отсрочить менструальноподобное кровотечение на желаемый период, следует продолжить прием таблеток из нового блистера без семидневного перерыва по обычной схеме. В этот период возможно появление мажущих или прорывных кровотечений, не влияющих на противозачаточный эффект препарата. Восстановить регулярный прием можно после обычного перерыва в приеме.

При случайном пропуске приема очередной таблетки в установленное время, если опоздание не превышает 12 часов, ее следует принять сразу, как только вспомнили и продолжить прием в обычном режиме. В случае если опоздание составило больше 12 часов (36 часов с момента приема предыдущей таблетки), то надежность контрацепции может быть нарушена, поскольку это считается пропуском одной дозы препарата. Если пропуск произошел в период первой или второй недели цикла, то следует принять 2 таблетки одновременно и, продолжая прием в обычном режиме, до конца цикла использовать дополнительные барьерные методы контрацепции. Если случайный пропуск произошел на третьей неделе цикла, то после приема таблетки следует продолжить регулярное применение препарата до конца текущего блистера и начать прием из следующего без семидневного перерыва. Риск кровянистых выделений или зачатия в этом случае повышается, поэтому требуется применение дополнительных методов контрацепции.

Возникновение рвоты или диареи после приема очередной таблетки может привести к неполноценной абсорбции и нарушить контрацептивный эффект препарата. Если в течение 12 часов симптомы недомогания прекратились, то после приема дополнительной таблетки контрацепцию продолжают в установленном порядке. При продолжении рвоты или диареи свыше 12 часов необходимость в использовании дополнительных методов контрацепции существует как в период рвоты или диареи, так и в течение следующих 7 дней.

Побочные действия

Побочные эффекты, при которых требуется отмена препарата:

• Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия; редко – инсульт, инфаркт миокарда, тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легочной артерии и другие тромбоэмболии артерий и вен; очень редко – артериальная или венозная тромбоэмболия почечных, печеночных, ретинальных, мезентериальных артерий и вен;
• Органы чувств: отосклероз, осложненный потерей слуха;
• Прочие: порфирия, гемолитико-уремический синдром; редко – период обострения реактивной системной красной волчанки; очень редко – хорея Сиденхема (преходящая).

Кроме этого, на фоне применения Регулона возможно развитие менее тяжелых побочных явлений, но появляются они чаще:

• Нервная система: депрессия, мигрень, головная боль, лабильность настроения;
• Половая система: кровянистые выделения из влагалища или ациклические кровотечения, аменорея на фоне отмены препарата, нарушение состояния влагалищной слизи, кандидоз, воспалительные процессы во влагалище, галакторея, увеличение молочных желез, их напряжение и боль;
• Дерматологические реакции: сыпь, узловатая эритема, хлоазма, экссудативная эритема;
• Пищеварительная система: холелитиаз, желтуха и/или зуд (развитие или обострение) на фоне холестаза, тошнота, рвота, язвенный колит, болезнь Крона;
• Обмен веществ: повышение веса тела, задержка жидкости в организме, снижение толерантности к углеводам;
• Орган зрения: при ношении контактных линз – повышение чувствительности роговицы;
• Прочие: развитие аллергических реакций.

Решение о целесообразности продолжения противозачаточной терапии принимается индивидуально, после сопоставления пользы от применения и реального риска.

Особые указания

Не рекомендуется начинать прием препарата без консультации гинеколога, поскольку Регулон можно применять только по назначению врача на основании результатов предварительного общемедицинского и гинекологического обследования. Врач должен подробно изучить как общее состояние женщины (семейный и личный анамнез, показатели лабораторных исследований, АД), так и результаты обследования органов малого таза, молочных желез, цитологический анализ цервикального мазка. Решение о гормональной пероральной противозачаточной терапии должно быть взвешенным, с учетом всех преимуществ и отрицательных эффектов.

Женщину необходимо предупредить о необходимости регулярного (1 раз в 6 месяцев) профилактического обследования в период приема таблеток. При появлении или усугублении заболеваний системы гемостаза, отклонений в лабораторных показателях функции печени, признаков развития почечной и/или сердечно-сосудистой недостаточности, мигрени, эпилепсии, не осложненного сосудистыми нарушениями сахарного диабета, тяжелой депрессии, эстрогензависимых опухолей или гинекологических заболеваний, серповидно-клеточной анемии прием препарата необходимо прекратить и пользоваться негормональными методами контрацепции.

Риск развития тромбоэмболических заболеваний на фоне приема гормональных противозачаточных средств существует, но он не выше, чем при беременности. В редких случаях возможно появление артериальной или венозной тромбоэмболии сосудов сетчатки или почечных, печеночных, мезентериальных сосудов. Их вероятность возрастает у женщин при интенсивном курении, возрасте старше 35 лет, ожирении, артериальной гипертензии, осложненных гемодинамическими нарушениями патологиях клапанов сердца, фибрилляции предсердий, дислипопротеинемии, длительной иммобилизации, осложненном сосудистыми поражениями сахарном диабете, а также при наличии тромбоэмболических заболеваний в семейном анамнезе (родители, сестра, брат).

Перед плановой операцией на нижних конечностях или обширным хирургическим вмешательством прием препарата следует временно прекратить и возобновить после ремобилизации через 2 недели.

К симптомам тромбоэмболии относится иррадиирующая в левую руку внезапная боль в груди, одышка, сильная головная боль, сопровождающаяся диплопией, частичной или полной внезапной потерей зрения, головокружением, афазией, коллапсом, слабостью, сильным онемением половины тела, фокальной эпилепсией, острым животом, нарушением двигательных функций, выраженной односторонней болью в икроножной мышце.

Женщинам, предрасположенным к появлению хлоазмы, следует избегать воздействия прямых солнечных лучей и ультрафиолетового излучения.

Эффективность препарата может нарушить сопутствующая терапия другими лекарственными средствами, в этом случае требуется использование дополнительных барьерных методов контрацепции.

При наличии ациклических кровянистых выделений или отсутствии менструальноподобного кровотечения после регулярного приема таблеток из двух блистеров, прием таблеток следует прекратить и провести обследование на предмет исключения беременности.

Эстрогенные компоненты пероральных противозачаточных средств могут оказывать влияние на показатели уровня лабораторных параметров функциональных показателей щитовидной железы, почек, надпочечников, гемостаза, печени, содержания транспортных протеинов и липопротеинов.

Применение Регулона у женщин с меноррагией значительно сокращает потери менструальной крови, нормализует менструальный цикл, оказывает благоприятное воздействие на состояние кожного покрова, особенно при вульгарных угрях.

При тяжелых патологиях печени, гепатите, холестатической желтухе назначение препарата возможно только через 3 месяца после выздоровления и сохранения нормальных лабораторных и функциональных показателей.

Препарат не предохраняет от заболеваний, передающихся половым путем, включая ВИЧ-инфекции (СПИД).

Прием таблеток не оказывает влияние на способность женщины к управлению автомобилем и другими механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Риск появления прорывных кровотечений возрастает на фоне одновременного приема препаратов, индуцирующих печеночные ферменты, включая рифампицин, гидантоин, примидон, барбитураты, карбамазепин, фелбамат, топирамат, лекарственные средства зверобоя обыкновенного, гризеофульвин, окскарбазепин. Кроме того указанные препараты снижают контрацептивную эффективность пероральных противозачаточных средств. Следует учитывать, что максимальный уровень индукции может продолжаться в течение 28 дней после их отмены.

При необходимости совместного приема Регулона с ампициллином и тетрациклином требуется использовать дополнительные барьерные методы контрацепции в течение всего курса лечения и 7 (для рифампицина – 28) дней после их отмены.

У больных сахарным диабетом препарат может повышать потребность в гипогликемических пероральных средствах или инсулине.

Аналоги

Аналогами Регулона являются: Марвелон, Мерсилон, Три-Мерси, Новинет.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре 15-30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Угнетает выделение ФСГ и ЛГ, блокирует овуляцию, повышает вязкость цервикальной слизи и тормозит имплантацию оплодотворенной яйцеклетки.

Фармакокинетика препарата Регулон

Оба компонента быстро и почти полностью всасываются из ЖКТ. Этинилэстрадиол подвергается пресистемному метаболизму, а его конъюгаты с серной и глюкуроновой кислотами - энтерогепатической циркуляции. Этинилэстрадиол выводится с мочой (40%) и с калом (60%). T1/2 - 26 ч. Дезогестрел биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита - 3-кетодезогестрела. Т1/2 - 38 ч.

Использование препарата Регулон во время беременности

Противопоказания к применению препарата Регулон

гиперчувствительность;

Гипертензия средней или тяжелой степени;

Гиперлипидемия (семейные формы);

Артериальные тромбоэмболические заболевания, в т.ч. в анамнезе (инфаркт миокарда, церебро-васкулярные заболевания);

Наличие риска артериальной или венозной тромбоэмболии;

Венозная тромбоэмболия в личном или семейном анамнезе;

Диабетическая ангиопатия;

Наличие или указание в анамнезе на тяжелые заболевания печени, холестатическую желтуху, гепатит, желтуху во время беременности, синдромы Дубина - Джонсона и Ротора, опухоль печени, порфирию, прием лекарств, содержащих стероиды;

Гепатит (до восстановления лабораторных параметров и в течение 3 мес после их нормализации);

Желчно-каменная болезнь;

Эстрогензависимые опухоли (в т.ч. подозрение на них), генитальное кровотечение неясной этиологии;

Системная красная волчанка (в т.ч. в анамнезе);

Сильный зуд, герпес гениталий, отосклероз или ухудшение отосклероза во время предыдущей беременности или приема стероидов;

Беременность (в т.ч. подозрение на нее).

Побочные действия препарата Регулон

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, мигрень, изменения настроения, депрессивные состояния, хорея Сиденгама.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): очень редко - повышение риска артериальных и венозных тромбоэмболических заболеваний (например, инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легких); гипертензия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, желчнокаменная болезнь, холестатическая желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: межменструальные кровотечения, аменорея, изменение влагалищной слизи, кандидоз.

Со стороны кожных покровов: узловая эритема, сыпь, хлоазма.

Аллергические реакции: очень редко - обострение реактивной системной красной волчанки.

Прочие: напряженность, боль, увеличение размера молочных желез, выделение секрета; повышение чувствительности роговицы при ношении контактных линз; задержка жидкости в организме, изменение массы тела, снижение толерантности к углеводам.

Способ применения и дозы препарата Регулон

Внутрь (по возможности в одно и то же время суток), для предупреждения беременности - 1 табл. в сутки, начиная с 1–5 дня менструации в течение 21 дня, затем - перерыв 7 дней (менструальноподобное кровотечение), затем - прием таблеток из следующей упаковки (даже если кровотечение не прекратилось); после родов: некормящим женщинам - через 21 день; после аборта - с 1 дня после операции.

Взаимодействия препарата Регулон с другими препаратами

При совместном применении спазмолитические средства, барбитураты, антибиотики (тетрациклин, ампициллин, рифампицин), гризеофульвин, слабительные средства, активные комплексы некоторых лекарственных растений, в т.ч. зверобоя, изменяют характер менструальной реакции или снижают эффективность.

Меры предосторожности при приеме препарата Регулон

Если между приемом таблеток прошло более 36 ч, то надежность контрацепции в этом цикле не гарантируется. При пропуске 1 табл. на первой или второй неделе цикла следует принять 2 табл. в следующий день и затем - регулярно. При пропуске 2 табл. подряд на первой или второй неделе цикла - по 2 табл. в последующие 2 дня и далее - регулярный прием, используя дополнительные методы контрацепции до конца цикла; при пропуске таблетки на третьей неделе цикла - дополнительно исключается 7-дневный перерыв.

С особой осторожностью применяют при заболеваниях сердца неишемической этиологии, гипертензии, сахарном диабете, осложненном сосудистыми поражениями, нарушениях функции почек, эпилепсии, хорее Сиденгама, бронхиальной астме.

Следует учитывать, что пероральные противозачаточные средства понижают толерантность к углеводам и повышают потребность в инсулине или пероральных противодиабетических средствах.

Во время приема требуется медицинский контроль не реже чем каждые 6 мес. После перенесенного вирусного гепатита применение возможно не ранее чем через 6 мес (при нормализации печеночных функций). В случае рвоты или диареи необходимо дополнительное применение механического метода контрацепции. Во время приема следует отказаться от курения (увеличивается частота тромбоэмболий различной локализации, особенно у женщин старше 35 лет).

Прием следует прекратить за 3 мес до наступления планируемой беременности, за 4 нед до планируемой операции и при длительной иммобилизации (например, после травм), а также немедленно при возникновении или усилении мигренеподобной или необычно сильной головной боли, резком ухудшении зрения, подозрении на тромбоз или инфаркт мозга, резком повышении АД, желтухе или гепатите без желтухи, генерализованном зуде, появлении или учащении эпилептических припадков.

Регулон — инструкция препарата, Вы сможете прочитать противопоказания, показание к применению, дозировка лекарства Регулон. Полезные отзывы о Регулон —

Монофазный гормональный контрацептивный препарат для приема внутрь.
Препарат: РЕГУЛОН
Активное вещество препарата: desogestrel, ethinylestradiol
Кодировка АТХ: G03AA09
КФГ: Монофазный пероральный контрацептив
Регистрационный номер: П №015054/01-2003
Дата регистрации: 18.06.03
Владелец рег. удост.: GEDEON RICHTER Ltd. {Венгрия}

Форма выпуска Регулон, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, в форме диска, с маркировкой «Р8» на одной стороне и «RG» — на другой стороне.
1 таб.
этинилэстрадиол
30 мкг
дезогестрел
150 мкг

Вспомогательные вещества: -токоферол, магния стеарат, кремний коллоидный безводный, стеариновая кислота, повидон, крахмал картофельный, лактозы моногидрат.

Состав оболочки: пропиленгликоль, макрогол 6000, гипромеллоза.

21 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
21 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Регулон

Монофазный гормональный контрацептивный препарат для приема внутрь, содержащий комбинацию эстрогена (этинилэстрадиол) и гестагена (дезогестрел). Угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов. Контрацептивный эффект обусловлен влиянием на гипоталамо-гипофизарно-яичниковую систему.

Дезогестрел является синтетическим гестагеном, при приеме внутрь тормозит синтез ЛГ и ФСГ в гипофизе и, предотвращая созревание фолликула, эффективно блокирует овуляцию. Обладает антиэстрогенным, слабым андрогенным (анаболическим) действием, не оказывает эстрогенного эффекта.

Этинилэстрадиол — синтетический аналог фолликулярного гормона эстрадиола, участвует вместе с гормоном желтого тела в формировании менструального цикла. Препятствует созреванию яйцеклетки, способной к оплодотворению.

Контрацептивный эффект обусловлен, с одной стороны, снижением восприимчивости эндометрия к бластоциту, с другой стороны, повышением вязкости слизи в шейке матки, препятствующей продвижению сперматозоидов.

Препарат оказывает благоприятное воздействие на липидный обмен: повышает содержание ЛПВП в плазме, не влияя при этом на содержание ЛПНП.

При приеме препарата значительно сокращаются потери менструальной крови. Регулярный прием препарата нормализует менструальный цикл, способствует предупреждению развития ряда гинекологических заболеваний, в т.ч. онкологических.

Оказывает благоприятное воздействие на кожные покровы, заметно улучшает состояние кожи при вульгарных угрях.

Фармакокинетика препарата.

Дезогестрел

Всасывание

Дезогестрел быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ и сразу метаболизируется в печени и в стенке кишечника в 3-кето-дезогестрел, который является биологически активным метаболитом дезогестрела.

Cmax достигается через 1.5 ч и составляет 2 нг/мл. Биодоступность — 62-81%.

Распределение

3-кето-дезогестрел связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Vd составляет 5 л/кг. Css устанавливается ко второй половине менструального цикла. Уровень 3-кето-дезогестрела увеличивается в 2-3 раза.

Метаболизм

Продукты дальнейшего метаболизма кетодезогестрела фармакологически неактивны, часть их преобразуется путем конъюгации в полярные метаболиты, в первую очередь сульфаты и глюкурониды.

Выведение

T1/2 составляет 38 ч. Метаболиты удаляются с мочой и с калом (в соотношении 6:4).

Этинилэстрадиол

Всасывание

Этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1-2 ч после приема препарата и составляет 80 пг/мл. Биодоступность препарата из-за пресистемной конъюгации и эффекта «первого прохождения» через печень составляет около 60%.

Распределение

Этинилэстрадиол полностью связывается с белками плазмы крови, в основном, с альбуминами.

Vd составляет 5 л/кг. Css устанавливается к 3-4 дню приема, при этом уровень этинилэстрадиола в сыворотке на 30-40% выше, чем после однократного приема препарата.

Метаболизм

Пресистемная конъюгация этинилэстрадиола значительна. Минуя стенку кишечника (первая фаза метаболизма) он подвергается конъюгации в печени (вторая фаза метаболизма). Этинилэстрадиол и его конъюгаты первой фазы метаболизма (сульфаты и глюкурониды) выделяются в желчь и вступают в энтерогепатическую циркуляцию. Клиренс из плазмы крови около 5 мл/мин/кг массы тела.

Выведение

T1/2 этинилэстрадиола составляет в среднем около 26 ч. Около 40% выводится с мочой и около 60% — с калом.

Показания к применению:

Пероральная контрацепция.

Дозировка и способ применения препарата.

Препарат назначают по 1 таб./сут (по возможности в одно и то же время), начиная с 1 дня менструального цикла в течение 21 дня. Затем следует 7-дневный перерыв, во время которого происходит менструальноподобное кровотечение. Затем возобновляется прием таблеток из следующей упаковки (даже если кровотечение еще не прекратилось). При соблюдении правил приема, контрацептивное действие сохраняется и на время 7-дневного перерыва.

Если прием первой таблетки происходит в 1 день менструального цикла, то дополнительные методы контрацепции не требуются. Прием таблеток можно начинать и со 2-5 дня менструации, но в этом случае в первом цикле надо применять дополнительные методы контрацепции в первые 7 суток приема таблеток.

Если прошло более 5 дней после начала менструации, следует отложить начало приема препарата до следующей менструации.

После родов некормящим женщинам препарат можно назначить через 21 день. В этом случае нет необходимости в применении других методов контрацепции. Если препарат назначается позже, чем через 21 день после родов, тогда в первые 7 сут приема необходимо использовать дополнительные методы контрацепции. Если в послеродовом периоде половой контакт предшествовал пероральной контрацепции, тогда с приемом таблеток необходимо подождать до появления первой менструации. У женщин, продолжающих грудное вскармливание, не рекомендуется применение комбинированных пероральных противозачаточных средств, так как прием препарата может уменьшить выделение молока.

При переходе к Регулону после приема другого эстроген-гестагенного гормонального контрацептива первую таблетку Регулона следует принять на следующий день после завершения курса предыдущего препарата. В применении дополнительных методов контрацепции необходимости нет.

При переходе к Регулону после приема другого гормонального контрацептива, содержащего только гестаген, первую таблетку Регулона надо принять в первый день менструального цикла; нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции. Если при приеме предыдущего препарата не возникает менструация, начинать прием Регулона можно в любой день цикла, но в этом случае в первые 7 сут приема необходимо применять дополнительные методы контрацепции.

В качестве дополнительных методов контрацепции рекомендуется использование шеечного колпачка со спермицидным гелем, презерватива, либо воздержание от половых контактов. Применение календарного метода в качестве дополнительного метода контрацепции не рекомендуется.

При необходимости отсрочки менструации прием таблеток следует продолжать без 7-дневного перерыва. В этом случае могут появляться межменструальные кровотечения, но это не уменьшает противозачаточного действия препарата. Регулярный прием Регулона можно восстановить после обычного 7-дневного перерыва.

В случае пропуска приема препарата, если опоздание в приеме таблетки составило не более 12 ч, то нужно принять пропущенную таблетку и далее продолжить прием в обычное время. Если опоздание в приеме таблетки составило более 12 ч, это считается пропуском таблетки. Надежность контрацепции в этом цикле не гарантируется и рекомендуется применение дополнительных методов контрацепции.

При пропуске 1 таб. на первой или второй неделе цикла необходимо принять 2 таб. в следующий день и затем продолжить регулярный прием, используя дополнительные методы контрацепции до конца цикла. При пропуске 1 таб. на третьей неделе цикла дополнительно к перечисленным мерам исключается 7-дневный перерыв.

Если после приема препарата появляется рвота или диарея, всасывание препарата может быть неполным. Если симптомы прекратились в течение 12 ч, то надо принять еще 1 таб дополнительно. После этого следует продолжать прием таблеток обычным образом. Если симптомы продолжаются больше 12 ч, то необходимо использовать дополнительные методы контрацепции в последующие 7 сут.

Побочное действие Регулон:

Тяжелые побочные явления, встречающиеся крайне редко, требующие отмены препарата

Со стороны сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия сосудов легких, артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: холестатическая желтуха, желчнокаменная болезнь.

Прочие: обострение системной красной волчанки; в отдельных случаях — хорея Сиденхама, которая проходит после отмены препарата.

Другие побочные явления, встречающиеся чаще, но не требующие отмены препарата

Со стороны половой системы: межменструальные кровотечения, аменорея после отмены препарата, изменение характера влагалищной слизи, кандидоз влагалища, изменение размеров миомы матки, ухудшение течения эндометриоза, напряженность, болезненность, увеличение молочных желез, выделение молока, изменение либидо.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, гепатоцеллюлярная аденома.

Дерматологические реакции: узловатая эритема, сыпь, генерализованный зуд, хлоазма (при длительном применении).

Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, лабильность настроения, депрессия, снижение слуха.

Со стороны органа зрения: отек век, конъюнктивит, нарушение зрения, мерцание перед глазами, повышение чувствительности роговицы (при ношении контактных линз).

Со стороны обмена веществ: задержка жидкости в организме, изменение массы тела, снижение толерантности к углеводам.

Со стороны лабораторных показателей: эстрогенный компонент таблеток Регулон может изменить некоторые показатели функции печени, почек, надпочечников, щитовидной железы, уровень факторов свертывания крови и фибринолиза, липопротеинов и транспортных белков.

Противопоказания к препарату:

Беременность или подозрение на нее;

Артериальная гипертензия тяжелая или средней степени тяжести;

Семейные формы гиперлипидемии;

Тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе) или предрасположенность к ней (инфаркт миокарда, цереброваскулярные заболевания (ишемический и геморрагический инсульт), выраженная форма атеросклероза);

ИБС, декомпенсированные пороки сердца, миокардит;

Венозная тромбоэмболия в личном или семейном анамнезе;

Диабетическая ангиопатия (в т.ч. ретинопатия);

Тяжелые заболевания печени (в т.ч. в анамнезе): холестатическая желтуха, гепатит (до нормализации лабораторных показателей и в первые 6 мес после нормализации их), желтуха во время беременности или при приеме ГКС, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора, желчнокаменная болезнь, опухоль печени, порфирия;

Эстрогенозависимые опухоли или подозрение на них: рак молочной железы и эндометрия, гиперплазия эндометрия, эндометриоз, фиброаденома молочной железы;

Генитальные кровотечения неясной этиологии;

Системная красная волчанка (в т.ч. в анамнезе);

Генитальный герпес, герпес беременных;

Тяжелый кожный зуд при беременности в анамнезе;

Отосклероз (усугубленный во время предыдущей беременности или во время приема ГКС);

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью и только после тщательной оценки пользы и риска применения следует назначать препарат при заболеваниях свертывающей системы крови, сердечной недостаточности (в т.ч. в анамнезе), почечной недостаточности (в т.ч. в анамнезе), эпилепсии, мигрени, при повышенном риске развития эстрогенозависимой опухоли, сахарном диабете, серповидно-клеточной анемии (при инфекции или при состоянии гипоксии прием эстрогеносодержащего препарата может спровоцировать возникновение тромбоэмболии), при тяжелой форме депрессии (в т.ч. в анамнезе).

Применение при беременности и лактации.

Регулон противопоказан к применению при беременности. Прием Регулона следует прекратить за 3 мес до срока планируемой беременности. В случае наступления беременности препарат следует отменить.

Эпидемиологические исследования доказали, что среди детей, рожденных женщинами, которые до беременности принимали гормональные противозачаточные средства, частота возникновения пороков развития не возрастает. В случаях приема препарата на ранних сроках беременности тератогенного действия не выявлено.

Применение Регулона противопоказано в период лактации (грудного вскармливания), т.к. он снижает секрецию грудного молока, изменяет его состав. Кроме того, активные вещества в небольших количествах выделяются с грудным молоком.

Особый указания по применению Регулон.

Перед началом применения препарата необходимо провести общемедицинское (подробный семейный и личный анамнез, измерение АД, лабораторные исследования) и гинекологическое обследование (в т.ч. обследование молочных желез, органов малого таза, цитологический анализ цервикального мазка). Подобное исследование в период приема препарата проводят регулярно, каждые 6 мес.

Эффективность препарата Регулон снижается в случае пропуска таблеток, при рвоте и диарее, а также при одновременном приеме с другими лекарственными средствами.

Эффективность Регулона может снижаться, если через несколько месяцев его применения появляются межменструальные кровотечения. Если при этом в период перерыва не появляется менструальноподобное кровотечение, прием таблеток можно продолжить только после исключения беременности.

Риск появления артериальных или венозных тромбоэмболических заболеваний повышается с возрастом, при курении, при наличии в семейном анамнезе тромбоэмболических заболеваний, при ожирении (индекс массы тела выше 30 кг/м2), при дислипопротеинемиях, при артериальной гипертензии, при заболеваниях клапанов сердца, при фибрилляции предсердий, при сахарном диабете, при длительной иммобилизации (после большого оперативного вмешательства, после оперативного вмешательства на нижних конечностях, после тяжелой травмы).

При наличии врожденных или приобретенных биохимических дефектов (резистентность к активированному протеину C, гиперхромоцистеинемия, дефицит протеинов C, S, дефицит антитромбина III, наличие антифосфолипидных антител) также повышается риск развития тромбоэмболических заболеваний. Целенаправленное лечение выше перечисленных состояний снижает риск тромбообразования.

Беременность представляет больший риск тромбообразования нежели прием гормональных контрацептивов.

Прием Регулона следует немедленно прекратить в следующих случаях:

Возникновение впервые сильной головной боли либо усиление обычных мигреней;

Острое ухудшение остроты зрения;

Подозрение на инфаркт миокарда или тромбоз;

Резкое повышение АД;

Появление желтухи или гепатита без желтухи, интенсивного генерализованного зуда;

Возникновение эпилепсии или учащение эпилептических припадков;

За 4 недели до планируемого оперативного вмешательства и в случае длительной иммобилизации (прием препарата Регулон можно возобновить по прошествии 2 недель с момента ремобилизации);

Развитие беременности.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследований по изучению влияния препарата Регулон на способности, необходимые для управления автомобилем и производственными механизмами, не проводилось.

Передозировка препаратом:

Симптомы: метроррагия. Прием препарата в высоких дозах не сопровождался появлением тяжело протекающих симптомов.

Лечение: в первые 2-3 ч после приема препарата в высокой дозе рекомендуется проведение промывания желудка. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

Взаимодействие Регулон с другими препаратами.

При одновременном применении Регулона со спазмолитиками, производными фенобарбитала, антибиотиками (тетрациклин, ампициллин, рифампицин, изониазид, неомицин, пенициллин, хлорамфеникол), карбамазепином, фенилбутазоном, анальгетиками, анксиолитиками, активированным углем, сульфаниламидами, нитрофуранами, противомигренозными препаратами, гризеофульвином, слабительными препаратами и некоторыми лекарственными растениями (например, зверобой) возможно изменение характера менструаций и уменьшение контрацептивного эффекта Регулона.

Регулон при одновременном применении уменьшает эффективность пероральных антикоагулянтов, анксиолитиков (диазепам), трициклических антидепрессантов, гуанетидина, теофиллина, кофеина, витаминов, клофибрата, глюкокортикостероидов, парацетамола.

При одновременном применении Регулона с пероральными гипогликемическими препаратами или инсулином возможно нарушение контроля состояния углеводного обмена, т.к. Регулон может снижать толерантность к углеводам и повышать потребность в инсулине или пероральных гипогликемических средств, что может потребовать коррекции доз.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Регулон.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности — 3 года.

Фото препарата

Латинское название: Regulon

Код ATX: G03AA09

Действующее вещество: Этинилэстрадиол + Дезогестрел (Ethinylestradiol + Desogestrel)

Производитель: ОАО Гедеон Рихтер, Венгрия

Описание актуально на: 14.11.17

Цены в интернет-аптеках: