Психостимуляторы рлс. Психомоторные стимуляторы

Это группа психотропных средств, оказывающая стимулирующее влияние на функции головного мозга и активирующая психическую и физическую деятельность человека. В отличии от препаратов ноотропов, являющихся психометаболическими стимуляторами, изучаемая группа лекарств относится к психотоническим стимуляторам.

Кофеин (теин) - выпускается в порошке, входит в состав множества комбинированных лекарств.

Назначается препарат перорально, до 3 - х раз в день. Препарат хорошо всасывается в ЖКТ, быстро проникает во все органы и ткани, преодолевает гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени реакцией N-алкилирования. Экскретируется с мочой. T ½ составляет 3 - 7 часов.

Является алкалоидом листьев чая, семян кофе, орехов кола и т. д. Получен также и синтетический аналог. По химическому строению является производным пурина. Наиболее выраженное воздействие оказывает на ЦНС, усиливая и регулируя процессы возбуждения коры большого мозга, зависимо от типа высшей нервной деятельности человека. Оказывает также и периферическое влияние на различные органы и ткани.

Механизм действия препарата довольно сложен. Полагают, что кофеин стимулирует высвобождение из пресинаптической мембраны медиатора норэпинефрина. Точкой приложения действия препаратов кофеина являются центральные и периферические пуриновые рецепторы (Р 1), которые он конкурентно блокирует и на которые должен воздействовать аденозин - нейромодулятор, формирующий многие функции ЦНС. В результате этого воздействия кофеин способен угнетать мембранную фосфодиэстеразу, что ведет к последующему накоплению внутриклеточного цАМФ и изменению внутриклеточного баланса ионов Са 2+ . Это стимулирует гликогенолиз, следовательно и метаболические процессы и функции ЦНС, других органов и тканей. Психостимулирующее действие кофеина недолговечно, к нему быстро формируется толерантность. При резкой отмене препарата может развиваться синдром отмены.

О.Э. 1) психостимулирующий, помимо этого стимулирует все структуры ЦНС: кору, спинной и продолговатый мозг.

3) вызывает повышение АД на фоне шока, коллапса.

4) суживает дилатированные сосуды головного мозга.

5) понижает агрегацию тромбоцитов и улучшает реологические свойства крови.

6) повышает диурез и желудочную секрецию.

П.П. 1) угнетение ЦНС при отравлениях наркотиками и подобными ядами, угнетаю-щими ЦНС.

2) угнетение ССС, в т.ч. при инфекционных и других заболеваниях.

3) комплексная терапия больных мигренью (с расширением мозговых сосудов).

4) для повышения психической и физической работоспособности.

5) комплексная терапия энуреза.

П.Э. Бессонница, головная боль, раздражительность, психомоторное возбуждение, тахикардия, боль в сердце, изжога, явления зависимости, синдром отмены, аллергии.

Сиднокарб (мезокарб) - выпускается в таблетках по 0,005; 0,01; 0,025.

Назначается перорально, 1 - 2 раза в день, в первой половине дня. Препарат хорошо всасывается в ЖКТ, быстро проникает во все органы и ткани, преодолевает гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Экскретируется с мочой.

В ЦНС препарат повышает высвобождение из пресинаптической мембраны норэпинефрина и дофамина, одновременно понижая процессы обратного нейронального захвата этих медиаторов и подавляя активность МАО. Подобный процесс происходит и на периферии. В отличии от других стимуляторов подобного типа, например от фенамина, препарат действует преимущественно на периферии и в меньшей степени тропен к дофаминергическим структурам.

О.Э. 1) стимулирует ЦНС: понижается утомляемость, улучшается настроение, чувствуется прилив сил, бодрость, повышается психическая и физическая работоспособность, исчезает потребность в отдыхе. Все это через более или менее длительный промежуток времени вызывает истощение ЦНС и организма в целом.

2) усиливает и учащает сердечную деятельность.

3) суживает периферические сосуды, вызывает повышение АД.

4) стимулирует аппетит.

П.П.

2) комплексная терапия больных нарколепсией.

3) комплексная терапия больных с выраженной формой депресии (угнетение).

4) при постэнцефалическом паркинсонизме.

П.Э. Бессонница, головная боль, раздражительность, психомоторное возбуждение, тахикардия, боль в сердце, явления зависимости, синдром отмены, аллергии.

Ладастен - выпускается в таблетках по 0,05.

Назначается препарат перорально, в первой половине дня, чтобы не нарушать нормальный сон пациента. T ½ составляет около 12 часов. Эффект развивается через 1 - 3 часа, длится 6 - 8 часов.

Механизм действия связан со стимуляцией дофаминергических структур ЦНС, на периферии это действие отсутствует. Препарат повышает выброс медиатора из пресинаптической мембраны, подавляя его обратный нейрональный захват и усиливает биосинтез. Повышение тонуса дофаминергических влияний не превышает гомеостатическую, т.е. препарат оказывает тонизирующее воздействие на ЦНС. Кроме того, ладастен стимулирует бензодиазепиновую субъединицу ГАМК - ергических рецепторов.

О.Э. 1) стимулирует ЦНС: понижается утомляемость, улучшается настроение, чувствуется прилив сил, бодрость, повышается психическая и физическая работоспособность, исчезает потребность в отдыхе.

2) актопротекторный: препарат повышает устойчивость к гипоксии и перегреванию.

3) иммуностимулирующий.

4) легкий анксиолитический.

П.П. 1) для повышения умственной и психической работоспособности при астении.

2) комплексная терапия больных неврастенией.

П.Э. Бессонница, аллергии в виде крапивницы.

Вещества, влияющие на функционирование центральной нервной системы, которые приводят к трансформациям психического состояния, к изменению сознания, носят название психостимуляторы (редко встречаются в безрецептурном отпуске).

В спектр действия психотропных веществ, кроме активизации нервной функции организма, входит также оживление физических сил.

Принцип действия препаратов основывается на факторах:

• стимуляции высших психических функций (сложноорганизованных психофизиологических процессов);
• ускорения процессов мышления и познавательной деятельности человека;
• снятия усталости, апатии, чувства сонливости;
• поднятия работоспособности;
• оживления уровня общительности;
• улучшения настроения и эмоционального фона;
• нормализация способностей к восприятию внешних раздражающих факторов, то есть оказание влияния на органы обоняния, слуха, зрения;
• приведения в тонус двигательной активности мышц;
• налаживания процессов координации движений, то есть согласования активности мышц тела;
• добавление выносливости и физической силы.

В группы психотропных веществ входят лекарственные медикаменты, общедоступные средства (чай, кофе, сигареты, «Сoca-cola», «Pepsi») и наркотические вещества (кокаин, метамфетамин, амфетамин), способные вызывать привыкание – состояние, которое характеризуется наличием патологического влечения к употреблению веществ.

Существует 4 группы лекарственных психотропных медикаментов:

К фармакологическим рядам четвертой группы относятся подклассы лекарств, оказывающие психостимулирующее действие:

• антидепрессанты – медикаменты, используемые для терапии депрессий;
• ноотропы – препараты, влияющие на высшие психические функции;
• адаптогены – средства, повышающие сопротивляемость организма к широкому спектру вредных воздействий физической, химической, биологической природы (женьшень, элеутерококк, пантокрин).

Влияние амфетаминового ряда на человеческий организм основывается на высвобождении нейромедиаторов, обеспечивающих химическую передачу нервных импульсов в центральную нервную систему, в совокупности с процессами замедления их обратного захвата.

Кофеин тормозит возбуждение центральной нервной системы.

Действие вещества наблюдается в аспектах:

• снятия чувства усталости;
• увеличения бодрости, энергичности;
• поднятия физических сил;
• улучшение интеллектуальных способностей (память, внимание, процесс мышления).

Самая сильная лечебная эффективность выражается в ряде амфетаминов, наименее слабая – у препаратов, относящихся к четвертой группе веществ.

Эта линейка медикаментов разрабатывалась для терапии расстройств функционирования работы головного мозга, возникающих при травмах черепа, перенесении инфекционных заболеваний, энцефалопатий и ишемий различного происхождения, цереброваскулярной недостаточности, то есть органических повреждений центральной нервной системы.

Показания к применению и механизм действия

Психостимуляторы безрецептурного отпуска представлены в аптеках в ограниченном ряде, относящемся к 4 группе.

Роль активных веществ заключается в освобождении физиологически активные клеток, которые выполняют назначение химических посредников, во взаимодействиях нервных волокон с тканями организма. Механизм влияния средств косвенно причастен к стимуляции метаболических (обменных) процессов в организме.

В результате химических реакций под воздействием психостимуляторов происходит усиление процессов возбуждения в коре головного мозга.

Разные группы веществ характеризуются индивидуальными механизмами действия. Кофеин обладает способностью торможения активности группы ферментов фосфодиэстеразы, которые разрушают клеточные барьеры, что в результате приводит к накоплению биологически-активных веществ в клетках и тканях, и появлению адреналиноподобного эффекта.

Мезокарб и фепрозиднин имеют механизм действия, который связан с освобождением норадреналина из нервных окончаний и запуском соответствующих процессов.

Сферой применения ряда препаратов является психиатрия для терапии:

• синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ);
• наркомании и алкоголизма;
• шизофрении;
• депрессивных и невротических расстройств;
• астенических состояний;
• синдрома приобретенного иммунного дефицита (СПИДа);
• ожирения.

СДВГ

Санитарный надзор США за качеством продуктов питания и медицинских препаратов рекомендует использование психотропных лекарств при терапии синдрома дефицита внимания и гиперактивности.

Обычно при постановке диагноза назначается дексамфетамин и метилфенидат, так как вещества являются наиболее изученными и проверенными для применения на детях.

Доказательствами эффективности веществ служат результаты более 170 исследований, в результате которых было выявлено, что у около 75% детей, имеющих СДВГ, психотропные вещества имели умеренное или выраженное лечебное действие. Особенно часто назначались психостимуляторы (в 90% случаев) в 90-е гг. прошлого столетия при лечении СДВГ в США.

Использование метамфетамина, метилфенидата и декстроамфетамина при терапии заболевания до сих пор не имеет клинических подтверждений эффективности. В России для коррекции патологии назначаются щадящие вещества из ряда ноотропов (Кортексин, гамма-аминомасляная кислота), отпускаемые без рецепта.

Нарколепсия

Используются психостимуляторы при терапии наркотической зависимости и алкоголизма с целями устранения симптомов дневной сонливости и корректировки моментов засыпания.

В данном случае воздействие лекарств заключается в аспектах:

С помощью препаратов удается добиться снижения частоты появления нежелательных явлений от приема транквилизаторов, антипсихотических и снотворных препаратов. В безрецептурные схемы лечения часто проходят препараты на основе пирацетама, гамма-аминомасляной кислоты.

Депрессия

В ряде случаев психостимуляторы применяются по показаниям, не утвержденным в государственных органах контроля, которые не упоминаются в инструкциях по применению для терапии клинической депрессии и биполярного аффективного расстройства – психических нарушений, проявляющихся в виде аффективных состояний с чередованием маниакальных и депрессивных или смешанных процессов.

Также служат вещества для терапии атипичной депрессии – расстройства, при котором типичные признаки заболевания сочетаются со специфическими симптомами (повышенным аппетитом, увеличением массы тела, повышенной сонливостью, эмоциональными расстройствами в виде беспокойства и отчаяния).

Проводится при помощи психотропных средств лечение и рефрактерной или резистентной депрессии, которая отличается наличием сопротивления организма человека к назначенному лечению психотропными веществами, то есть организм пациента не реагирует как минимум на 2 адекватных курса терапии с помощью антидепрессантов разных фармакологических групп.

Под понятием «адекватной терапии» подразумевается назначение медикаментозных средств соответствующих клиническим признаком болезни с использованием необходимого диапазона дозировок и их наращиванием до максимальных значений при условии соблюдения сроков продолжительности курсов терапии (не менее 3-4 недель).

Психостимуляторы безрецептурного отпуска могут снимать симптомы только легких форм депрессии, вызванных частыми стрессовыми ситуациями и эмоциональными переживаниями. Вещества входят в ряд антидепрессантов (цитиколин, пирацетам, циннаризин).

Расстройства шизофренического спектра

Признаки шизофрении – психического расстройства, которое характеризуется распадом процессов мышления и эмоциональных реакций, при использовании амфетамина сглаживаются, но не исчезают в полной мере.

Согласно рекомендациям академика А. В. Снежневского, психостимуляторы применяются при шизотипическом расстройстве, которое характеризуется чудаковатым (не понятным) поведением, расстройствами мышления и эмоций, не подходящими по диагностическим данным для постановки диагноза шизофрения.

В комплексе симптомов должны присутствовать:

• апатия (безразличие, отрешенность);
• вялость;
• снижение инициативных качеств;
• затрудненность при процессе сосредоточивания и концентрации внимания;
• повышенный уровень утомления.

Кроме всего, медикаменты назначаются в период ремиссии шизофрении, то есть при хронической форме в момент ослабления или исчезновения симптомов заболевания.

Проводится терапия психостимуляторами шизофрении астенического типа с негативным психопатологическим синдромом, который выражается в снижении нервной активности, а также в неспособности воспринимать новую информацию и пользоваться приобретенными знаниями.

У пациентов, страдающих на шизофрению, и находящихся в состоянии ремиссии, фармакологический ряд выявляет мягкий стимулирующий эффект.

Заниженные дозировки препаратов используется для устранения чувства слабости, оказания седативного эффекта у пациентов, находящихся под воздействием лекарственных средств. С успокоительными целями назначается прием антидепрессантов (циннаризин, пирацетам).

Синдром приобретенного иммунного дефицита

Пациенты, у которых развиваются патологические психические состояния на фоне перенесения ВИЧ-инфекции, неинфекционных тяжелых болезней, онкологических опухолей, страдают от признаков неврозов (вялость, слабость, депрессии, испытание трудностей в начале движений). Высокую эффективность при терапии таких больных показала группа препаратов из ряда метилфенидатов.

Существует версия, что с помощью медикаментов повышаются когнитивные функции и энергетические возможности у людей, страдающих СПИДом. Поднять защитные силы организма в этом случае помогают адаптогены (женьшень, фенилпирацетам).

Ожирение

Используются психотропные вещества при терапии ожирения (процессах отложения жировых тканей и увеличения массы тела), которое рассматривается как хроническое обменное заболевание, появляющиеся в любом возрасте.

В цивилизованном мировом обществе частота встречи болезни резко возрастает на фоне отсутствия наследственных факторов через не благоприятную стрессовую обстановку, разнообразие заведений быстрого питания и малоподвижный способ жизни человека. Негативные процессы развиваются в организме из-за появления дисбаланса между поглощением и затратами энергии.

В США для терапии ожирения назначается метамфетамин, дезоксин. Психостимуляторы безрецептурного отпуска в России применяются из ряда антидепрессантов и адаптогенов (фенилпирацетам).

Последствия злоупотребления психостимуляторами

Отличительными характеристиками ряда побочных эффектов от частого применения психотропных препаратов служат:

При применении средств амфетаминовой группы дополнительно может наблюдаться:

• отсутствие аппетита (анорексия);
• появление бредовых и галлюциногенных состояний;
• возникновение медикаментозной зависимости;
• развитие тяжелых нервно-психических нарушений, психозов, шизофреноподобных состояний.

Препараты ряда снижают эффективность седативных лекарств и усиливают действие веществ, имеющих свойство стимуляции центральной нервной системы. Запрещается применение психостимуляторов одновременно с нейролептиками, так как в этом случае возникает высокая вероятность обострения шизофрении.

Психостимуляторы не сочетаются с ингибиторами МАО (биологически активные вещества, способствующие выработке фермента моноаминоксидаза).

Злоупотребление препаратов ряда с целями снятия отдельных симптомов заболеваний может приводить к патологиям сердечно-сосудистой системы, вызывающих в качестве осложнения легочную гипертензию. При частом применении средств появляется высокая вероятность развития психозов.

Список безрецептурных психостимуляторов 2020

Психостимуляторы используются в медицинской практике в области психиатрии. Медикаменты предназначены чаще всего для внутреннего употребления (таблетки, капсулы, капли), выпускаются также для внутримышечного введения.

Препараты обладают характеристиками хорошей всасываемости из желудочно-кишечного тракта и проникновения в кровеносную систему. Для профилактики развития бессонницы средства принимаются в первой половине дня до 15:00.

Для детей

Для лечения СДВГ в США у детей используются препараты на основе действующих веществ:

Психостимуляторы, которые перечислены выше, не отпускаются безрецептурно из аптек, они относятся к трем первым группам фармакологического ряда. Существует возможность свободного приобретения медикаментов из четвертой группы. Наиболее популярные названия средств с показаниями для применения, стоимостью упаковки сведены в таблицу.

Для взрослых

Психостимуляторы безрецептурного отпуска, назначаемые для взрослых при терапии психических расстройств, также относятся к четвертой группе фармакологического ряда.

Наиболее распространенные средства сведены в таблицу:

Списки психостимуляторов, отпускаемых из аптек безрецептурно, ограничены. Все перечисленные препараты относятся к 4 группе веществ, которая включает средства, снимающие чувство утомления, улучшающие настроение, но относящиеся к другим фармакологическим рядам.

Медикаменты из первых 3 групп психотропных веществ строго запрещены в свободной продаже.

Оформление статьи: Мила Фридан

Видео о психостимуляторах

Психостимуляторы для спортсменов:

Психостимуляторы — препараты, повышающие физическую и умственную активность. Психостимуляторы оказывают прямое воздействие на симпатомиметические рецепторы постсинаптической мембраны и облегчают пресинаптическое высвобождение медиаторов. Амфетамины (фенамин,.метилфенидат) стимулируют дофаминовые рецепторы, а сиднонимины (мезокарб, фепрозиднин) обладают преимущественно норадренергической активностью.

Психостимуляторы назначаются людям с тяжелыми формами астенических и апатических состояний, при нарколепсии. При приёме психостимуляторов возможно формирование физической и психической лекарственной зависимости. Исходя из этого, продолжительность непрерывного лечения не должна превышать 3-4 недели. Следует также учитывать, что психостимуляторы, включая мезокарб, у больных с психотическими расстройствами приводят к обострению состояния.

По химическому составу психостимуляторы делят на:

• Производные ксантина — Кофеин, кофеин-бензоат натрия
• Производные фенилалкиламина — Амфетамина сульфат (фенамин)
• Производные фенилалкилсиднонимина — Сиднокарб, сиднофен
• Производные пиперидина Метилфенидат — (меридил, риталин, центедрин)

— ЭЛИКСИР МОЛОДОСТИ И ЗДОРОВЬЯ

— ЕСТЕСТВЕННОЕ ОЧИЩЕНИЕ ОРГАНИЗМА

Психостимуляторы список:

• Абикса
• Альмер
• Билобил
• Билобил интенс
• Билобил форте
• Велаксин
• Гелариум гиперикум
• Гилоба
• Депривокс
• Золофт
• Кавинтон раствор для инфузий
• Кавинтон таблетки
• Кавинтон форте
• Кальция гопантенат
• Киндинорм
• Кортексин
• Луцетам
• Мелитор
• Мема
• Мемозам
• Мемоплант
• Мемоплант форте
• Мемория
• Миасер
• Миртазапин гексал
• Миртастадин
• Нейро-норм
• Нивалин
• Нообут ic
• Ноофен
• Ноофен 100
• Ноофен 500
• Олатропил
• Омарон
• Пантогам
• Пароксин
• Прамистар
• Рексетин
• Саротен
• Саротен ретард
• Серлифт
• Сомазина
• Стимулотон
• Страттера
• Танакан
• Тиоцетам
• Тиоцетам форте
• Фезам
• Фенибут
• Флуксен
• Цераксон
• Цереброкурин
• Церебролизин
• Церегин
• Ципралекс
• Ципрамил
• Цита сандоз
• Эвризам
• Эзопрам
• Энтроп
• Энцефабол
• Эспритал
• Коаксил
• Пирацетам
• Амиксид
• Клофранил
• Амитриптилин (раствор для в/м введения)
• Пантокальцин
• Пиратропил
• Апо-флуоксетин
• Винпоцетин
• Мелипрамин
• Велафакс
• Циталорин
• Пиразидол
• Винпоцетин-акри
• Фенотропил
• Триттико
• Феварин
• Акатинол мемантин
• Эфевелон
• Депрефолт
• Мирзатен

​Психостимуляторы при взаимодействии с другими лекарственными средствами могут проявлять следующие свойства:

• Психостимуляторы нельзя назначать одновременно с антидепрессантами, адреномиметиками, эфедрином, поскольку повышается опасность резкого подъема артериального давления.
• При сочетании психостимуляторов с трициклическими антидепрессантами (амитриптилином, имипрамином и др.) возможно усиление симпатомиметических эффектов, что проявляется развитием сердечных аритмий, тахикардии, артериальной гипертензии и гипертермии. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), включая ниаламид, фуразолидон, прокарбазин, селегилин, способны усиливать стимуляцию работы сердца и прессорные эффекты амфетаминов. Поэтому фенамин и близкие к нему препараты не следует назначать ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.
• Применение симпатомиметиков и леводопы совместно с фенилалкиламинами и их аналогами может привести к развитию выраженного психомоторного возбуждения, бессонницы, судорожного синдрома, а также к усилению влияния симпатомиметиков на сосуды и сердце.
• Нельзя комбинировать психостимуляторы с М-холиноблокаторами (атропин, платифиллин, метацин и другими), потому что последние, угнетая парасимпатические влияния, способствуют преобладанию симпатических, которые в свою очередь усиливаются под влиянием психостимуляторов. В результате возможно потенцирование побочных эффектов последних, в частности, со стороны сердечно-сосудистой системы.
• При одновременном назначении фенамина с β-адреноблокаторами увеличивается вероятность развития чрезмерной брадикардии и атриовентрикулярной блокады. При сочетании с сердечными гликозидами повышается риск развития аритмий.
• Амфетамины могут потенцировать побочные эффекты гормонов щитовидной железы на сердце. Повышается риск развития коронарной недостаточности. Большие дозы пропоксифена способны усиливать центральное стимулирующиее действие амфетаминов, при этом возможен судорожный синдром со смертельным исходом.
• Средства для ингаляционного наркоза (фторотан и в меньшей степени энфлюран) могут повышать чувствительность миокарда к действию симпатомиметических средств, в том числе фенамина, увеличивая тем самым риск развития тяжелых желудочковых аритмий.
• Средства, подщелачивающие мочу (натрия гидрокарбонат, ингибитор карбоангидразы диакарб), усиливают действие фенамина вследствие замедления его выведения из огранизма. На фоне хлорида аммония и других препаратов, подкисляющих мочу, эффекты фенамина, напротив, ослабляются в связи с ускоренным выведением из организма.
• Сочетание кофеина с другими производными ксантина (эуфиллин, теофиллин, теобромин), а также с бронхолитическими средствами из группы адреномиметиков может увеличивать риск побочных эффектов. Циметидин, антибиотики-макролиды, ципрофлоксацин, эноксацин, пероральные контрацептивы, дисульфирам тормозят метаболизм кофеина и увеличивают его общий клиренс.

Антиаритмический препарат мексилетин способен значительно уменьшать выведение кофеина и усиливать его стимулирующие эффекты.

Особенности психостимуляторов

• способствуют повышению двигательной активности
• приводят в норму мышечный тонус
• активизирую настроение
• улучшают работоспособность и мотивируют больного
• делают процесс мышления быстрым
• снижают сонливость, утомляемость

Побочные действия

• отсутствие сна
• перевозбужденное состояние
• аллергия
• учащенное сердцебиение
• боли в области грудины
• аритмия
• гипертония
• состояние ипохондрии
• тревожность и паника
• депрессия
• мигрень
• разлад психики

На самом деле перечень побочных эффектов намного больше, и каждый из них несет вред для организма.
Психостимулирующие препараты – медикаменты, прием которых должен контролироваться лечащим врачом, поскольку несоблюдение схемы или бесконтрольное употребление чревато неприятностями для здоровья.

Повышают выносливость к физической работе, ослабля­ют и укорачивают сон , вызванный снотворными и наркотиками. К психостимуляторам относятся следующие препараты : кофеин , этимизол, фенамин, меридил, сиднокарб, бемитил. Бемитил, одновременно с психостимулирующим действием, обладает ноотропными свойствами и повышает устойчивость мозга к гипоксии [Машковский М.Д., 1993].

Нейрохимические механизмы действия различных психостиму­ляторов различны. В механизме действия кофеина существенную роль играет угнетение фермента фосфодиэстеразы, что приводит к накоплению внутри нервных клеток циклического аденозинмонофосфата, под влиянием которого усиливаются метаболические про­цессы в ЦНС. Важное значение в действии кофеина имеет его способность связываться со специфическими аденозиновыми ре­цепторами мозга, эндогенным лигандом для которых является аде­нозин. Аденозин уменьшает процессы возбуждения в мозге, замещение его кофеином приводит к стимулирующему эффекту. В механизме действия фенамина, сиднокарба важную роль играет их способность стимулировать центральные норадренергические и, в первую очередь, дофаминергические рецепторы .

Психостимуляторы в лечении психических заболеваний находят ограниченное применение. Фенамин из-за возможных побочных явлений, связанных с нарушением высшей нервной деятельности, повышением АД , частыми парадоксальными реакциями в виде сонливости, апатии, снижением работоспособности; а также в свя­зи с высоким риском развития психической и физической зависи­мости, практически не применяется. Фенамин и меридил включе­ны в список наркотических веществ.

В настоящее время основным психостимулятором, применяе­мым в клинической практике является оригинальный отечественный препарат сиднокарб. В отличие от фенамина сиднокарб менее токсичен, не обладает периферической симпатомиметической ак­тивностью и практически не вызывает повышения АД и тахикар­дии. Психостимулирующий эффект сиднокарба развивается более плавно и не сопровождается эйфорией и двигательным возбуждени­ем, что значительно уменьшает риск злоупотребления препаратом и развития психической зависимости.

Применяют сиднокарб при астено-адинамических, апато-абулических и ступорозных состояниях у больных с травматическим, сосудистым и инфекционным поражением ЦНС, при неврозах и эндогенных психозах, у больных хроническим алкоголизмом в со­стоянии абстиненции. Сиднокарб может использоваться в качестве корректора для купирования побочных эффектов, связанных с ас­тенией и гиперседацией, при применении нейролептиков. Для уменьшения побочных эффектов транквилизаторов бензодиазепинового ряда (сонливости, миорелаксации) рекомендуется одновре­менное назначение транквилизатора (например, феназепама) и сиднокарба. Соотношение доз диазепама и сиднокарба составляет 1:1,25 или 1:2,5 [Машковский М.Д., 1993].

Сиднокарб может применяться у детей с задержкой психичес­кого развития, при адинамии, вялости, астении и заторможеннос­ти. Имеются данные об эффективности сиднокарба у детей с гипердинамическим синдромом [Красов В.А., 1988]. Сиднокарб назначается при лечении ночного энуреза у детей. Имеются указания о применении сиднокарба в лечении анестетических депрессий [Смулевич А.Б., Наджаров Р.А., 1983].

Кофеин в основном применяется для купирования побочных эффектов, связанных с передозировкой психотропных средств, для уменьшения сонливости и явлений ортостатической гипотонии.

При проведении амитал-кофеинового растормаживания, у больных со ступорозными состояниями, кофеин вводят подкожно 4 мл 20% раствора, через 5-10 минут внутривенно медленно со ско­ростью 1 мл/мин вводится 10% раствор барбамила до появления ра­стормаживающего эффекта. Максимальная разовая доза барбамила 10 мл 10% раствора.

Психостимуляторы противопоказаны при повышенной возбуди­мости, бессоннице, выраженной артериальной гипертензии и церебральном атеросклерозе, тяжелых заболеваниях печени и по­чек, заболеваниях сердечно-сосудистой системы в стадии деком­пенсации, у больных склонных к зависимости к психостимулято­рам и при повышенной чувствительности к препаратам.

Психические побочные эффекты обычно возникают при передо­зировке препаратов и характеризуются эффектом гиперстимуляции с беспокойством, повышенной раздражительностью, нарушением сна. У больных шизофренией с бредовой и галлюцинаторной сим­птоматикой возможно обострение продуктивных расстройств. В некоторых случаях психостимуляторы (сиднокарб) применяются специально для искусственного обострения шизофренического про­цесса с целью преодоления резистентности к психофармакотерапии [Авруцкий Г.Я., Недува А.А., 1988].

При появлении повышенной раздражительности и эффекта ги­перстимуляции, рекомендуется уменьшить дозу или отменить пре­парат. С целью профилактики нарушений ночного сна, не следует принимать психостимуляторы в вечерние часы. Во избежание разви­тия привыкания к психостимуляторам, лечение этими препаратами должно проводиться строго по показаниям, короткими курсами.

Внезапное прекращение приема психостимуляторов (после их длительного применения) может сопровождаться синдромом отме­ны. Проявления синдрома отмены обычно характеризуются вялос­тью, повышенной сонливостью, эмоциональной лабильностью.

Психостимуляторы, также как и транквилизаторы , могут при­водить к формированию психической и физической зависимости. Злоупотребление психостимуляторами наблюдается особенно часто у психопатических личностей с гипостеническими чертами характе­ра, жалующихся на повышенную утомляемость, сонливость , пониженное настроение , склонных к постоянным сомнениям [Смулевич А.Б., 1983]. У больных, злоупотребляющих психостимулято­рами, их отмена приводит к развитию абстинентного синдрома. Проявления абстиненции при злоупотреблении психостимулятора­ми сопровождаются аффективной неустойчивостью, повышенной сонливостью или двигательным беспокойством со стойкой бессон­ницей, дисфорией, иногда тяжелой депрессией с идеями самообви­нения и суицидальными тенденциями. Отмена психостимуляторов может приводить к нарушению сознания по типу делириозного со зрительными галлюцинациями, мутизмом и каталепсией.

Лечение при злоупотреблении психостимуляторами начина­ется с их одномоментной отмены. Для купирования абстинентных явлений назначается общеукрепляющая и дезинтоксикационная те­рапия, аналептики (кордиамин, сульфокамфокаин и др.), ноотро­пы. При психомоторном возбуждении и бессоннице показаны транквилизаторы (феназепам, реланиум, альпразолам и др.), седа­тивные нейролептики . При депрессии (с выраженной апатией и астенией) назначаются антидепрессанты с преимущественно стимулирующим или сбалансированным компонентом действия (мелипрамин, дезипрамин, анафранил).

Неврологические побочные эффекты могут проявляться тремо­ром конечностей, сужением зрачка, повышением сухожильных рефлексов.

Соматические побочные эффекты. При лечении психостимуля­торами за счет периферического адреномиметического действия возможно повышение АД и появление тахикардии. Эти явления могут купироваться назначением бета-адреноблокаторов (тразикора, анаприлина) в дозе от 20 до 80 мг/сут [Спивак Л.И., Рай­ский В.А., Виленский Б.С., 1988].